Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Глево (левофлоксацин) - противомикробное бактерицидное средство широкого спектра действия из группы фторхинолонов. Блокирует ДНК-гиразу (топоизомеразу II) и топоизомеразу IV, нарушает суперспирализацию и сшивку разрывов ДНК, подавляет синтез ДНК, вызывает глубокие морфологические изменения в цитоплазме, клеточной стенке и мембранах. К препарату чувствительны:
Аэробные грам-положительные организмы: Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus faecalis, Enterococcus spp., Listeria monocytogenes, Staphylococcus coagulase-negative метициллино-чувствителъные (метициллино-умеренно чувствительные), Staphylococcus aureus метициллино-чувствительные, Staphylococcus epidermidis метициллино-чувствительные, Staphylococcus spp (CNS), Streptococci группы С и G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae пенициллинд-чувствительные/-умеренно чувствительные/-резистентные, Streptococcus pyogenes, Viridans streptococci пенициллине -умеренно чувствительные/-резистентные.
Аэробные грам-отрицательные микроорганизмы: Acinetobacter baumannii, Acinetobacter spp., Actinobacillus actinomycetemcomitans, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae, Enterobacter spp., Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae ампициллино-чувствительныеАрезистентные, Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pylori, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella spp., Moraxella catarrhalis β+/β-, Monganella mprganii, Neisseria gonorrhoeae не продуцирующие пенициллиназу/продуцирующие пенициллиназу, Neisseria meningitidis, Pasteurella conis, Pasteurella dagmatis, Pasteurella multocida, Pasteurella spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Providencia spp., Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas spp., Salmonella spp., Serratia marcescens, Serratia spp.
Анаэробные микроорганизмы: Bacteroides fragilis, Bifidobacterium spp., Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp., Veilonella spp.
Другие микроорганизмы: Bartonella spp., Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Legionella spp., Micobacterium leprae, Micobacterium tuberculosis, Micobacterium spp., Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Ricketsia spp., Ureaplasma urealyticum.
Фармакокинетика
При приеме внутрь быстро и практически полностью всасывается (прием пищи мало влияет на скорость и полноту абсорбции). Биодоступность - 99 %. Время достижения максимальной концентрации в крови (Тсmах) - 1-2 ч; при приеме 250 и 500 мг максимальная концентрация в крови (Сmах) составляет 2.8 и 5.2 мкг/мл соответственно. Связь с белками плазмы - 30-40 %. Хорошо проникает в органы и ткани: легкие, слизистую оболочку бронхов, мокроту, органы мочеполовой системы, полиморфно-ядерные лейкоциты, альвеолярные макрофаги. В печени небольшая часть окисляется и/или дезацетилируется. Почечный клиренс составляет 70% общего клиренса. Период полувыведения (Т1/2) - 6-8 ч. Выводится из организма преимущественно почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. Менее 5 % левофлоксацина экскретируется в виде метаболитов. В неизмененном виде почками в течение 24 ч выводится 70 % и за 48 ч - 87 %; в кишечнике за 72 ч обнаруживается 4 % принятой внутрь дозы.
Показания к применению
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:
ЛОР - органов (в т. ч. острый синусит);
нижних дыхательных путей (в т. ч. обострение хронического бронхита, внебольничная пневмония);
неосложненные и осложненные инфекции мочевыводящих путей и почек (в т. ч. острый пиелонефрит, простатит);
половых органов;
кожи и мягких тканей (нагноившиеся атеромы, абсцесс, фурункулезы);
интраабдоминальные инфекции в комбинации с лекарственными средствами, действующими на анаэробную микрофлору. Противопоказания
Гиперчувствительность к левофлоксацину и другим фторхинолонам, эпилепсия, поражение сухожилий при ранее проводившемся лечении хинолонами, беременность, период лактации, детский и подростковый возраст (до 18 лет). С осторожностью
Пожилой возраст (высокая вероятность наличия сопутствующего снижения функции почек), дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы. Способ применения и дозы
Препарат принимают внутрь один или два раза в день. Таблетки не разжевывать и запивать достаточным количеством жидкости (от 0,5 до 1 стакана), можно принимать перед едой или между приемами пищи. Дозы определяются характером и тяжестью инфекции, а также чувствительностью предполагаемого возбудителя.
Больным с нормальной или умеренно сниженной функцией почек (клиренс креатинина > 50 мл/мин) рекомендуется следующий режим дозирования препарата:
Синусит: по 500 мг 1 раз в день - 10-14 дней.
Обострение хронического бронхита: по 250 мг или по 500 мг 1 раз в день - 7-10 дней.
Внебольничная пневмония: по 500 мг 1-2 раза в день - 7-14 дней. J
Неосложненные инфекции мочевыводящих путей: по 250 мг 1 раз в день - 3 дня.
Простатит: по 500 мг - 1 раз в день - 28 дней.
Осложненные инфекции мочевыводящих путей, включая пиелонефрит: по 250 мг 1 раз в день -7-10 дней.
Инфекции кожи и мягких тканей: по 250-500 мг 1-2 раза в день - 7-14 дней.
Интраабдоминалъная инфекция: по 500 мг 1 раз в день - 7-14 дней (в комбинации с антибактериальными препаратами действующими на анаэробную флору).
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея (в т.ч. с кровью), нарушение пищеварения, снижение аппетита, боль в животе, псевдомембранозный энтероколит;
повышение активности "печеночных" трансаминаз, гипербилирубинемия, гепатит, дисбактериоз.
Со стороны сердечно сосудистой системы: снижение артериального давления, сосудистый коллапс, тахикардия, удлинение интервала Q-T, крайне редко - мерцательная аритмия.
Со стороны обмена веществ: гипогликемия (повышение аппетита, повышенное потоотделение, дрожь, нервозность).
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, слабость, сонливость, бессонница, тремор, беспокойство, парестезии, страх, галлюцинации, спутанность сознания, депрессия, двигательные расстройства, эпилептические припадки (у предрасположенных пациентов).
Со стороны органов чувств: нарушения зрения, слуха, обоняния, вкусовой и тактильной чувствительности.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, мышечная слабость, миалгия, разрыв сухожилий, тендинит, рабдомиолиз.
Со стороны мочевыделительной системы: гиперкреатининемия, интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность.
Со стороны органов кроветворения: эозинофилия, гемолитическая анемия, лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, панцитопения, геморрагии.
Аллергические реакции: зуд и гиперемия кожи, отек кожи и слизистых оболочек, крапивница, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), бронхоспазм, удушье, анафилактический шок, аллергический пневмонит, васкулит.
Прочие: фотосенсибилизация, астения, обострение порфирии, стойкая лихорадка, развитие суперинфекции. Передозировка
Симптомы: тошнота, эрозивные поражения слизистых оболочек желудочно-кишечного тракта, удлинение интервала Q-T, спутанность сознания, головокружение, судороги.
Лечение: симптоматическое, диализ не эффективен. Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Увеличивает Т1/2 циклоспорина.
Эффект препарата снижают лекарственные средства, угнетающие моторику кишечника, сукральфат, алюминий-/магнийсодержащие антацидные лекарственные средства и соли железа (необходим перерыв между приемом не менее 2 ч).
Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), теофиллин повышают судорожную готовность, глюкокортикостероиды повышают риск разрыва сухожилий.
Циметидин и препараты, блокирующие канальцевую секрецию, замедляют выведение.
Гипогликемические препараты: необходим строгий контроль за уровнем глюкозы в крови, так как имеется вероятность гипер- и гипогликемии при одновременном их использовании с левофлоксацином. Особые указания
Хотя левофлоксацин и более растворим, чем другие хинолоны, пациентам следует проводить адекватную гидратацию организма.
Во время лечения необходимо избегать солнечного и искусственного УФ-облучения во избежание повреждения кожных покровов (фотосенсибилизация).
При появлении признаков тендинита, псевдомембранозного колита левофлоксацин немедленно отменяют и назначают соответствующую терапию.
Следует иметь в виду, что у больных с поражением головного мозга в анамнезе (инсульт, тяжелая травма) возможно развитие судорог, при недостаточности глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы - повышается риск развития гемолиза.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Читать полностью
по рецепту
