Фармакологические свойства
Фармкодинамика. Оказывает тормозящее влияние на агрегацию тромбоцитов, улучшает микроцир-куляцию, обладает мягким сосудорасширяющим действием.
Дипиридамол расширяет артериолы в системе коронарного кровотока, при повышении дозы также в других участках системы кровообращения. Однако в отличие от органических нитратов и антагонистов кальция расширение более крупных коронарных сосудов не происходит. Сосудорасширяющее действие дипиридамола обусловлено двумя различными механизмами ингибирования.
Подавление захвата аденозина. In vivo аденозин обнаруживается в концентрации, составляющей приблизительно 0,15 - 0,20 мкмоль. Такой уровень поддерживается благодаря динамическому равновесию между выбросом и обратным захватом. Дипиридамол тормозит захват аденозина клетками эндотелия, эритроцитами и тромбоцитами. После введения дипиридамола обнаруживается повышение концентрации в крови аденозина и усиление обусловленной аденозином вазодилатации. В более высоких дозах происходит торможение агрегации тромбоцитов, вызываемой аденозином, и склонность к тромбообра- зованию уменьшается.
Угнетение фосфодиэстеразы. Распад циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) и циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ), подавляющих агрегацию тромбоцитов, происходит в тромбоцитах под действием соответствующих фосфодиэстераз. В высоких концентрациях дипиридамол угнетает обе фосфодиэстеразы, в терапевтических концентрациях в крови - только цГМФ-фосфодиэстеразу. В результате стимуляции соответствующих циклаз увеличивается мощность синтеза цАМФ.
Фармакокинетика. После однократного перорального введения дипиридамола в дозе 150 мг его максимальная концентрация (Сmax) в плазме составляет в среднем 2,66 мкг/л. На процесс всасывания оказывают влияние условия, имеющиеся в пищеварительном тракте. Дипиридамол почти полностью связывается с белками плазмы. Дипиридамол метаболизируется в печени путем связывания с глюкуроновой кислотой. Выводится с желчью в виде моноглюкуронида.
Показания к применению
Лечение и профилактика нарушений мозгового кровообращения по ишемическому типу.
Дисциркуляторная энцефалопатия.
Первичная и вторичная профилактика ишемической болезни сердца (ИБС), особенно при непереносимости ацетилсалициловой кислоты.
Профилактика артериальных и венозных тромбозов, а также лечение их осложнений.
Профилактика тромбоэмболии после операции протезирования клапанов сердца.
Профилактика плацентарной недостаточности при осложненной беременности.
В составе комплексной терапии при любых нарушениях микроциркуляции.
Противопоказания
Острый инфаркт миокарда.
Нестабильная стенокардия.
Распространенный стенозирующий атеросклероз коронарных артерий.
Субаортальный стеноз.
Декомпенсированная сердечная недостаточность.
Артериальная гипотензия, коллапс.
Тяжелая артериальная гипертензия.
Тяжелые нарушения сердечного ритма.
Хронические обструктивные заболевания легких.
Хроническая почечная недостаточность.
Печеночная недостаточность.
Геморрагические диатезы.
Заболевания со склонностью к кровотечениям (язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки и др.).
Повышенная чувствительность к компонентам препарата.
С осторожностью.
В связи с отсутствием достаточного опыта применения препарата у детей не рекомендуется назначать детям в возрасте до 12 лет. Применение при беременности и лактации
Применение препарата при лактации возможно только в случае, если ожидаемая польза от лечения превышает возможный риск. Способ применения и дозы
Доза препарата подбирается в зависимости от тяжести заболевания и реакции пациента на лечение.
Пациентам с ИБС рекомендуется прием Курантила® N 75 по 1 таблетке 3 раза в сутки. При необходимости суточная доза может быть увеличена под контролем врача.
Для профилактики и лечения нарушений мозгового кровообращения, а также для предупреждения тромбозов рекомендуется прием Курантила® N 75 по 1 таблетке 3-6 раз в сутки. Максимальная суточная доза составляет 450 мг дипиридамола (6 таблеток).
Таблетки следует принимать натощак, не разламывая и не раскусывая, запивая небольшим количеством жидкости.
Длительность курса лечения определяется врачом. Побочное действие
При применении препарата в терапевтических дозах побочные эффекты обычно не выражены и носят преходящий характер.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, тахикардия (особенно у лиц, принимающих другие вазодилататоры), брадикардия, «приливы» крови к лицу, синдром коронарного обкрадывания (при использовании препарата в дозе более 225 мг/сут), снижение артериального давления (АД).
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, боли в эпигастральной области. Обычно эти побочные эффекты исчезают при более длительном применении препарата.
Со стороны крови и системы гемостаза: тромбоцитопения, изменение функциональных свойств тромбоцитов, кровотечения. В очень редких случаях - повышенная кровоточивость во время или после хирургического вмешательства.
Прочие: слабость, головокружение, ощущение заложенности уха, шум в голове, головная боль, гиперемия кожи лица, артрит, миалгия, ринит, аллергические реакции (по типу сыпи или крапивницы).
Передозировка
Симптомы: снижение АД, стенокардия, тахикардия, ощущение «приливов», слабость и головокружение.
Лечение: вызов рвоты, промывание желудка, назначение активированного угля. Дилатирующее действие препарата можно купировать медленным (50 - 100 мг/мин) внутривенным введением аминофиллина. В случае сохранения симптомов стенокардии - назначение нитроглицерина сублингвально.
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
Ксантиновые производные (кофе, чай) могут ослаблять сосудорасширяющее действие дипиридамола.
Применение дипиридамола одновременно с антикоагулянтами (гепарин, тромболитики) или ацетилсалициловой кислотой повышает риск развития геморрагических осложнений, что необходимо учитывать при совместном использовании.
Дипиридамол может усиливать действие гипотензивных препаратов.
Дипиридамол может ослаблять антихолинергические свойства ингибиторов холинэстеразы.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
При применении Курантила® N 75 может косвенным образом нарушаться способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами, поскольку в результате падения кровяного давления может наступить изменение реакции.
Читать полностью
по рецепту
